利福昔明片

 

产品说明

【药品名称】

通用名称：利福昔明片

英文名称：Rifaximin Tablets

汉语拼音：Lifuximing Pian

【成    份】本品主要成份为利福昔明。

化学名称：4-脱氧-4'-甲基吡啶并[1',2'-1，2]咪唑并[5,4-C]利福霉素SV

化学结构式：

分子式：C43H51N3O11

分子量：785.89

【性    状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显橙红色至暗红色。

【适 应 症】对利福昔明敏感的病原菌引起的肠道感染，包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行者腹泻和小肠结肠炎等。

【规    格】0.2g

【用法用量】

成人

口服。每次1片，每日3～4次。或每次2片，每日2次。

6～12岁儿童

口服。每次0.5～1片，每日4次。

可根据医嘱调节剂量和服用次数。

        除非是遵照医嘱的情况下，每一疗程不应超过7天。

【不良反应】

    部分患者用药后可出现恶心（通常出现在第一次服药后），但症状可迅速消退。大剂量长期用药，极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。

1.中枢神经系统：有出现头痛的报道。

2.代谢/内分泌系统：肝性脑病患者服用本药后可出现体重下降，血清钾和血清钠浓度轻度升高。

3.胃肠道系统：常见的症状为腹胀、腹痛、恶心和呕吐。以上症状发生率者均低于1％。

4.皮肤：大剂量长期用药，极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。

5.其它：有用药后可能引起足水肿的报道。

【禁    忌】以下患者禁用：

1.对本药或利福霉素类药过敏者；

2.肠梗阻者；

3.严重的肠道溃疡性病变者。

【注意事项】

1.儿童连续服用本药不能超过7日。

2.对6岁以下儿童建议不要服用本药片剂。

3.长期大剂量用药或肠粘膜受损时，会有极少量（少于1%）被吸收，导致尿液呈粉红色。

4.请置于儿童触及不到的地方。

5.如果出现对抗生素不敏感的微生物，应中断治疗并采取其他适当治疗措施。

6.对驾驶和操纵机器的影响：未知。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.药物对妊娠的影响：动物试验本药无致畸作用。但妊娠妇女用药的安全性和有效性尚不明确。因此，妊娠期妇女需权衡利弊后用药。

2.药物对哺乳的影响：本药口服后只有极少量被吸收，在乳汁中的浓度也极低。哺乳期妇女可在有适当医疗监测的情况下服用本药。

【儿童用药】建议6岁以下儿童不要服用。6岁及6岁以上儿童服用方法请参见【用法用量】。

【老年用药】尚不明确。

【药物相互作用】口服利福昔明只有少于1%口服剂量经胃肠道吸收，所以利福昔明不会引起因药物的相互作用而导致的全身问题。

【药物过量】试验证明，服用本品剂量达1.6g/日，既没有局部也没有全身的不良事件发生。一旦过量服用应洗胃，并配合其它适当治疗。

【药理毒理】

药理作用

利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其它利福霉素类抗生素一样，通过与细菌DNA－依赖RNA聚合酶的β－亚单位不可逆地结合而抑制细菌RNA的合成，最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的，所以其活性为对敏感菌的杀菌活性。对利福昔明抗菌活性的研究显示，本品与利福霉素具有同样广泛的抗菌谱，对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括需氧菌和厌氧菌的感染具有杀菌作用。

由于利福昔明口服时不被胃肠道吸收，所以它是通过杀灭肠道的病原体而在局部发挥抗菌作用。

毒理研究

重复给药毒性：大鼠每天口服本品25mg/kg、50mg/kg及100mg/kg，连续180天后，耐受性好，除雌鼠血清总胆固醇呈剂量相关性增加外（可能为对肠道菌群产生作用的结果），未见其他异常改变。

遗传毒性：体内外研究未见本品有致突变作用。

生殖毒性：大鼠及家兔给予本品50mg/kg及100mg/kg未见致畸作用及其他生殖毒性。

【药代动力学】在鼠、狗和人体药代动力学的研究证明，本品经口服不被吸收（吸收小于1％）。

【贮    藏】遮光，密封保存。

【包    装】铝塑泡罩包装；12片/板×2板/盒、12片/板×1板/盒、6片/板×1板/盒。

【有 效 期】18个月。

【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-054)-2012Z

【批准文号】国药准字H20040030